血管紧张素是一类具有极强的缩血管和刺激肾上腺皮质分泌醛固酮等作用的肽类物质，参与血压及体液的调节。肾素是肾小球旁器的近球细胞分泌的一种蛋白水解酶。当动脉血压降低，循环血量减少，交感神经兴奋时，分泌增加（见肾素）。肾素在血液内存活约1小时，这期间催化血浆中的血管紧张素原（由肝脏合成后进入血浆）不断生成血管紧张素Ⅰ（10肽），血管紧张素Ⅰ可刺激肾上腺髓质释放肾上腺素和具有较弱的缩血管作用。血管紧张素Ⅰ形成几秒钟之内，被血液和肺组织中的血管紧张素转换酶降解，生成血管紧张素Ⅱ（8肽），在血液内存活约1分钟，就被氨基肽酶水解为血管紧张素Ⅲ（7肽）。后者促进醛固酮分泌，并对肾血管有收缩作用，它随即被血液和组织内的血管紧张素酶所灭活。血管紧张素Ⅱ、Ⅲ的生物活性较强，而血中血管紧张素Ⅲ的浓度较低。故以血管紧张素Ⅱ的活性最强，使微动脉收缩，外周阻力升高；使静脉收缩，回心血量增多，心室充盈压增高，有利心脏射血；它刺激肾上腺皮质球状带分泌醛固酮，后者又可促进远曲小管和集合管对钠和水的重吸收，增加细胞外液量，从而恢复循环血量；这两方面的作用使血压回升，在严重失血时，它使动脉压至少回升到正常的半程。它还直接作用于脑，增强交感缩血管紧张活动；引起渴觉和饮水行为；并能刺激抗利尿激素和促肾上腺皮质激素的分泌。肾素-血管紧素约需20分钟才能发挥完全作用，但持续时间较长。血浆中经常存在血管紧张素原和转换酶等，肾素的释放是决定血浆中血管紧张素浓度的关键性条件。肾素、血管紧张素、醛固酮三者是一个相连的作用系统，称为肾素-血管紧张素系统或肾素-血管紧张素-醛固酮系统。