甲状腺腺泡上皮细胞能合成和分泌甲状腺激素，包括甲状腺素，又称四碘甲腺原氨酸（T₄）和三碘甲腺原氨酸（T₃）两种，均为酪氨酸碘化物。甲状腺分泌的T₄较T₃多，但T₃的生物活性却比T₄约强5倍。

碘是合成甲状腺激素必不可少的元素，主要来自食物。甲状腺首先通过主动转运方式将肠吸收入血液的碘摄入腺泡上皮细胞后，再进行T₃、T₄的合成。甲状腺摄碘、聚碘能力强，临床常采用测定甲状腺摄取放射性碘（I¹³¹）的能力来检测甲状腺功能。腺泡细胞在合成T₃、T₄过程中，需要过氧化酶催化才能完成，因而能抑制此酶活性的药物，如硫尿嘧啶，便有阻断T₃、T₄合成的作用，故可用于治疗甲状腺功能亢进。分泌入血液的甲状腺激素，有99％以上是与血浆中某些蛋白质结合而被运输，游离型不到1％，T₃主要是游离型，只有游离型才能进入组织发挥作用。结合型与游离型之间可相互转变，使游离型在血中能保持正常浓度。血浆中的蛋白质结合碘（PBI）有90％～95％为甲状腺激素的碘，测定血浆PBI含量，有助于判断甲状腺功能有无亢进或减退。