【关键字】药品说明书;AT1;AT2;作用;拮抗剂;坎地沙坦
【 全 文 】
【别名】坎地沙坦环己氧羰氧乙酯 , 坎地沙坦
【药理作用】 本品为继伊贝沙坦之后上市的第5个非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）拮抗剂，在迄今上市的这一类抗高血压药中，它与伊贝沙坦可能为两个最有效的成员。AⅡ是已知的作用最强的血管收缩物质，它通过与各种靶器官细胞膜上的特异性受体（AⅡ受体）结合引起各种生物学效应。按药理学特性AⅡ受体可分AT1和AT2两个类型，它们都是含有约360个氨基酸的多肽。AT1受体主要存在于脑、心、血管和肾等一些重要器官，AT2受体主要存在于脑、肾上腺髓质、子宫和卵巢等部位。这两种类型受体相同的氨基酸序列仅占30%，故有着根本的不同。目前还不清楚AT1受体的全部作用，但已知它介导AⅡ所有已知的生理学功能，包括加压效应、血管收缩、刺激肾脏钠重吸收、醛固酮释放、心肌和血管壁细胞的生长和增殖。AT2受体的作用至今仍是个谜。然而，目前已发现AT2受体具有正性心血管效应。AⅡ和取代的AⅡ如肽，肌丙抗增压素沙拉新与AT1和AT2受体都能结合。目前上市的和处于开发后期的所有AⅡ拮抗剂与AT1受体有高度亲和性，它们实际均为AT1受体拮抗剂，不与AT2受体结合。反之，PD123177和CGP42112AT2受体拮抗剂与AT2受体有高度亲和性，与AT1受体不结合。与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）不同，AT1拮抗剂不抑制备缓激肽的降解，较少咳嗽等副作用。此外，与ACEI相比，AT1拮抗剂另一个优点是阻断AⅡ与AT1受体的结合更完全，因为这作用是直接的，而ACEI的作用机制是通过阻断ACE转化AⅠ为AⅡ所致，但AⅡ还可以通过非ACE依赖性旁路产生。再则，根据新的发现提示，AT1拮抗剂的优点还不仅如此，它通过选择性阻断AT1受体介导AⅡ的有害效应，同时也就增加了AⅡ和AT2受体的结合，加强AⅡ的有益效应，故有去邪扶正的双重作用。理论上这可使它们具有超过ACEI的优势，但还有待临床实践的肯定。不过AT1受体拮抗剂是至今耐受性最好的抗高血压药，副作用少，这就是很大的优点，可以提高顺应性，直接增加效果。本品对血管平滑肌和肾小球AⅡ受体具有强烈的和特异性拮抗作用。
【适应症】 高血压。
【用法用量】成人初始剂量4mg，1次/d，维持剂量一般8mg，1次/d，最大剂量16mg，1次/d。不推荐在儿童中使用。
【不良反应】 上呼吸道感染、背痛、头痛。
【注意事项】(1)重肝损害和胆汗淤滞病人、孕妇和哺乳期妇女禁用。(2)使用本品治疗前应纠正体液和排除盐份。（3）严重或终末期肾损害、肾动脉狭窄、主动脉或二尖瓣狭窄和阻塞性肥大型心肌病病人慎用。（4）本品与保钾利尿剂、补钾剂和锂有相互作用。
【规格】 片剂：每片含本品2mg、4mg、8mg和16mg。