人皮肤中的7-脱氢胆固醇，经日光中紫外线照射后转化成为胆钙化醇，这是胆钙化醇的主要来源，少部分来自食物。胆钙化醇无生物活性，先在肝内羟化成为25-羟胆钙化醇，然后在肾进一步羟化成为1，25-二羟胆钙化醇才具有活性。它的主要生理作用是促进小肠上皮细胞吸收钙，使血钙升高；另外，在骨钙动员和骨盐沉着两方面均有作用，是骨更新、重建的重要因素。缺乏维生素D₃，在儿童可引起佝偻病，成人则可引起骨软化症。PTH可促进1，25-二羟维生素D₃的生成，降钙素则有抑制其生成的作用。