采用适当的办法而延缓药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄的过程，从而使药效延长的制剂。长效制剂的设计大多从减慢溶出速率和扩散速率两方面考虑：在减慢溶出速率方面，可把药物制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶的复合物、将药物包藏于亲水性胶体物质或溶蚀性骨架中，控制药物固体粒子的大小，也可减慢溶出速率；在减慢扩散速率方面，可以采用包衣片、增加药液的粘度、制成乳剂、植入剂、含药树脂等方法。以上用药剂学方法制作的长效制剂都可使药物在人体内的吸收和分布的速度减慢，达到延长疗效的目的，理想的长效制剂应该包括恒速释放药物的缓释部分和释放药物较快的速释部分。