又称活性成分，是指具有医疗效用或生理活性，能用分子式和结构式表示并具有一定熔点、沸点、旋光度、溶解度等理化常数的单体化合物。随着科学研究的发展，越来越多的植物的有效成分被发现，如青蒿中抗疟的活性成分青蒿素。田七的止血活性成分田七氨酸、水飞蓟中具有保肝作用的活性成分水飞蓟素等。